Um laboratório de Nova Iorque, nos Estados Unidos, está pronto para iniciar os testes em humanos de uma nova vacina, que promete oferecer resistência contra o fentanil, opioide sintético que hoje é a principal causa de morte por overdose no território norte-americano, e de mortes de americanos entre 18 e 45 anos.
Um medicamento controlado para tratamento da dor, o fentanil está no centro de discussões (e tarifas) dos EUA com China, México e Canadá por estes, segundo o presidente Donald Trump, não combaterem o comércio ilegal da substância.
Fentanil é 50 vezes mais potente que a heroína, e 100 vezes mais que a morfina (Crédito: iStock/Getty Images)
Como assim, vacina contra fentanil?
Primeiro vamos explicar. O fentanil é um opioide, uma substância natural ou sintética que imita as propriedades de substâncias encontradas na papoula, de onde se extrai o ópio; a endorfina, um hormônio produzido pelo organismo e usado nas conexões dos neurônios pelo sistema nervoso, é um opioide, enquanto a morfina, extraída do látex da papoula, é um opiáceo, ou seja, um produto derivado.
O fentanil é um opioide sintético, sintetizado pela primeira vez em 1959 pelo belga Paul Janssen, e um dos principais produtos da companhia farmacêutica, obviamente, Janssen. A variação usada em aplicações médicas é o citrato de fentanila, um sal produzido ao combinar o opioide puro com ácido cítrico em proporção de 1:1.
Em situações ideais, o medicamento é usado sob rígido controle de segurança, por ser um opioide incrivelmente potente, 50 vezes mais que a heroína (que já foi um remédio, vale lembrar, assim como a cocaína) e 100 vezes mais que a morfina; Ele é indicado para o tratamento de dores crônicas severas (câncer, por exemplo), além de ser usado em anestesias gerais e como analgésico pós-operatório.
O grande problema, a produção do fentanil não é complicada e nem cara, e não demorou muito para ser comercializado ilegalmente, como uma droga recreativa e relativamente acessível, até por ser comercializada na forma de pílulas coloridas, pó, ou em formatos que lembram doces. Não demorou muito para a substância se converter em um problema de saúde pública nos EUA, sem surpresa, um dos maiores mercados dos traficantes.
O fentanil é tão potente, que pode viciar já na primeira dose (Crédito: U.S. Drug Enforcement Administration)
Segundo dados do Centro de Controle e Prevenção de Doenças dos EUA, mais de 48 mil pessoas morreram no país em 2024 em casos de overdose de opioides, a maioria causada pelo fentanil, o que é muito, mas representa uma redução de 24% nos casos em relação a 2023 (72.776 mortes), graças à indtrodução do cloridrato de naloxona, mais conhecido pelo nome comercial Narcan, capaz de reverter rapidamente os efeitos dessas substâncias.
Foram esses números altos que estimularam Trump a impor à China uma “taxa do fentanil”, uma tarifa adicional de 20% somada às várias aplicadas durante o tarifaço, alegando que o País do Meio pouco faz para deter o tráfico da substância; México e Canadá foram punidos com uma alíquota mais alta, 25%, fora as demais tarifas, segundo o presidente dos EUA, por servirem como “porta de entrada” do fentanil ilegal através das fronteiras.
No meio dessa bagunça, a companhia farmacêutica de Nova Iorque ARMR Sciences, fundada em 2023 pelo investidor do setor biomédico Collin Gage, propôs retomar uma antiga pesquisa científica, o desenvolvimento de uma vacina que bloqueie os efeitos de opioides, mirando no fentanil. Os primeiros testes foram realizados ainda nos anos 1970 e tendo a heroína como alvo, mas a pesquisa foi abandonada devido a resultados aquém do esperado.
Só que a vacina experimental da ARMR, apoiada em mais de 50 anos de avanços na Medicina, se mostrou eficaz nos testes com animais, usando o mesmo princípio de qualquer outra, treinar o organismo para lidar com patógenos invasores, introduzido uma versão amenizada para que o sistema imunológico crie anticorpos eficientes; quando uma infecção de verdade ocorrer, ele estará mais do que preparado.
Desse jeito (Crédito: Reprodução/Kodansha/David Production/Aniplex/Crunchyroll/Sony)
Aí você pergunta, “mas o fentanil não é um vírus, como você faz uma vacina?”
De fato, um opioide não dispara uma reação imune do organismo, a proteína não é identificada como um elemento invasor, mas vírus em geral também não são muito diferentes. A solução do ARMR foi conectar uma molécula similar ao fentanil a uma proteína “hospedeira”, uma toxina desativada da difteria, uma doença bacteriana grave contra a qual existe uma vacina há décadas; ela é uma das cobertas pela pentavalente, com tétano, coqueluche, hepatite B, e influenza tipo B.
Quando exposto à proteína da difteria ligada à molécula opioide, o sistema imunológico desenvolve uma resposta equivalente aos dois componentes, de modo que em um cenário onde o paciente se entupir com fentanil ou outra substância similar, seu próprio organismo entrará em ação para combater a “invasão” de elementos estranhos, com anticorpos se ligando às moléculas e tornando-as grandes demais, impedindo que elas cheguem ao cérebro, ou seja, sem overdose e sem efeitos estupefaciantes. Por fim, sai tudo na urina.
Nos testes, uma versão da vacina criada com elementos da velha companheira dos cientistas, a bactéria E. coli, de 92% a 98% do fentanil administrado em ratos não desencadeou mudanças comportamentais, com efeitos durando por 20 semanas; os pesquisadores acreditam que uma dose para humanos pode durar até um ano. A forma inicial é a padrão injetável, mas consideram no futuro apresentar uma versão oral, não muito diferente da vacina contra a pólio.
Os testes serão realizados nos a partir de 2026, com 40 voluntários selecionados pelo Centro de Pesquisa de Medicamentos dos Países Baixos; o país foi escolhido por suas pesquisas com o Narcan e o nalmefeno, outro medicamento usado para tratar quadros de overdose. A primeira fase vai avaliar a segurança da vacina e a dose adequada, enquanto a segunda vai observar seus efeitos após exposição de uma dose controlada de fentanil.
Estudos também observaram que a vacina não reage com outros opioides em tratamentos para dor crônica, como morfina, oxicodona e metadona, o que significa que estes podem ser usados com prescrição médica enquanto uma pessoa estiver imunizada contra o fentanil, mas, por outro lado, ele ainda pode overdosar ao abusar destes. Há também a preocupação do efeito da vacina ser mitigado com outros antibióticos, o que é possível.
Ainda assim, a possibilidade de uma vacina chegar nos próximos anos oferecendo uma camada de proteção, contra potenciais abusos do fentanil e opioides similares, é uma alternativa válida considerando o alto número de óbitos que a substância vem causando nos últimos tempos.
Fonte: WIRED
